Desarrollo de Antagonistas selectivos del receptor A3 de Adenosina

Abstract

El presente Trabajo de Fin de Grado describe el diseño, síntesis y evaluación farmacológica de derivados del sistema 1,4-dihidrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pirimidina como antagonistas del receptor A3 de adenosina. Empleando una variante de la reacción de Biginelli se obtuvo una colección de 19 ligandos. Uno de los compuestos sintetizados mostró una elevada afinidad (Ki=2.28 nM) por el receptor A3 de adenosinaThe current project describes the design, synthesis and pharmacological evaluation of 1,4-dihydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrimidine derivates as potential antagonists of the A3 adenosine receptor. By employing the Biginelli reaction, a collection of 19 ligands has been obtained. Furthermore, a compound with A3 receptor affinity (Ki=2.28 nM) has been identified