RT Dissertation/Thesis
T1 Identificación de nuevos compuestos activos en el receptor GPR35. Un receptor huérfano implicado en procesos inflamatorios
A1 González García, Alejandro
K1 GPCRs
K1 Selectividad funcional
K1 Alosterismo
AB El receptor GPR35 es un receptor acoplado a proteinas G (GPCR) huérfano poco caracterizado. Su relevancia como diana terapéutica en procesos inflamatorios y otras patologías está limitada por su baja caracterización farmacológica. En la presente tesis doctoral; empleando técnicas de cribado de alto rendimiento: 1) un método basado en BRET permite detectar la movilización de la β-arrestina como resultado de la activación del receptor y 2) un método fenotípico basado en DMR que permite detectar la respuesta celular global derivada de las interacciones originadas entre el receptor y cada ligando con una elevada sensibilidad a ligeros cambios en el efecto de cualquier vía; se han identificado nuevos agonistas selectivos para los ortólogos de rata y humano de GPR35; así como un grupo de moduladores alostéricos negativos con diferencias atribuibles a selectividad funcional e interespecie. Estos nuevos compuestos podrían tener utilidad como herramientas para el conocimiento del receptor y su farmacología.
YR 2018
FD 2018
LK http://hdl.handle.net/10347/18040
UL http://hdl.handle.net/10347/18040
LA spa
DS Minerva
RD 28 abr 2026