Estudio de homodímeros del receptor 5-HT2A de serotonina y sus mecanismos de aplicación en la farmacología de la esquizofrenia

Abstract

Los receptores 5-HT2A de serotonina son receptores acoplados a proteínas G (GPCRs) asociados a patologías del sistema nervioso central como la esquizofrenia, los cuales forman homodímeros. Para conocer los mecanismos de activación de estos receptores, se desarrolló una metodología miniaturizada de medición simultánea de la activación de las vías de señalización fosfolipasa A2 y fosfolipasa C a través del receptor 5-HT2A de serotonina. Se demostró que es necesario activar los dos protómeros del dímero para inducir la formación de segundos mensajeros. Se comprobó que el puente disulfuro entre la Cys148 y la Cys227 es determinante en la unión de ligandos y activación del receptor 5-HT2A de serotonina pero no para su naturaleza homodimérica.